Obat-obatan yang dapat mempengaruhi absorbsi, metabolisme dan eksresi zat. Adenosine yang terbentuk, dimetabolisme menjadi hypoxanthine kemudian dimetabolisme kembali menjadi xanthine, sedangkan Guanosine langsung. Faktor yang mempengaruhi : 1. Asupan energi-protein yang tidak adekuat, adanya malnutrisi energi protein, dan hipoalbuminemia dapat mengakibatkan absorpsi dan transportasi obat ke. membran retikulum endoplasma sel. Dalam hepar, seluruh atau sebagian obat mengalami perubahan kimiawi secara enzimatis dan hasil perubahannya. Contoh Interaksi obat dengan herbal Dari beberapa penelitian menunjukkan, beberapa bahan herbal. [12] Asam mefenamat menginhibisi aktivitas enzim siklooksigenase I dan II, sehingga pembentukan prekursor prostaglandin dan. Pada proses biotransformasi : 1. Farmakodinamik. Download Free PDF View PDF. perbedaan individu pada proses metabolisme sejumlah obat kadang-kadang terjadi. Bahkan, efek alkohol bisa bertahan lama. mengurangi jumlah obat yang tersedia untuk menghasilkan efek farmakologisnya. Metabolisme umumnya menghilangkan aktivitas obat tersebut meskipun pada sebagian kasus, aktivasi obat dapat terjadi. 1. MAKALAH KIMIA MEDISINAL HUBUNGAN PERUBAHAN STRUKTUR DENGAN AKTIVITAS OBAT PADA PROSES METABOLISME OBAT Kelompok II Oleh: Chendi M. Metabolisme obat sering juga disebut biotransformasi, metabolisme obat terutama terjadi dihati, yakni di mambran endoplasmic reticulum (mikrosom) dan dicytosol. Cara kerja obat dan metabolisme tubuh. Farm. Farmakologi Dasar dan Klinik Reaksi Fase I Metabolisme Obat Nesha Mutiara 2017210155 1D-43_17-155_Nesha Mutiara_Tugas 1 2. 4. Tiamin berperan sebagai kofaktor enzim piruvat dehidrogenase. Tempat metabolisme yang flain (ekstra hepatik) adalah: dinding usus, ginjal, paru, darah, otak dan kulit, juga di lumen kolon (oleh flora usus). Disamping itu, pada usia tua kejadian efek samping obat lebih banyak terjadi hal ini disebabkan karena semakin meningkatnya usia proses metabolisme akan semakin lambat sehingga clearance hepar, aktivitas enzimatik, dan ketersedian kofaktor endogen yang membantu metabolisme obat menurun (Reni dkk. Metabolisme obat meliputi dua tipe reaksi, yaitu: 1. Pada dosis 250 mg, kadar puncak obat dalam darah adalah 2–6 mg/L. metabolit umumnya kurang aktif daripada obat asalnya. Obat-obat yang dapat mempengaruhi /merubah fungsi ginjal sehingga eliminasi obat-obat lain dapat dimodifikasi. Jumlah metabolit ditentukan oleh kadar dan aktivitas enzim yang berperan dalam proses metabolisme. FARMASI ISTN. 2. DASAR TEORI Biotransformasi atau metabolisme obat ialah proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi dalam tubuh dan dikatalisis oleh enzim. obat (Johana et al. Fenotipe ini mungkin memiliki perbedaan yang luas dalam hal metabolisme obat di antara etnis-etnis. yang mempengaruhi metabolisme obat antara lain : a. metabolisme sebagian besar obat, yaitu sekitar 75% metabolisme obat melibatkan enzim ini (1). Metabolisme obat sebagian besar terjadi di reticulum endoplasma sel – sel hati. Induksi enzim: dapat meningkatkan kecepatan biotransmormasi dirinya sendiri, atau obat lain yang dimetabolisme oleh enzim yang sama Ædapat menyebabkan toleransi 2. Pengetahuan metabolisme obat sangatlah penting untuk membuat keputusan terapetik yang tepat. 3. pylori dalam berbagai populasi. Formulasi Lisinopril. TEMPAT METABOLISME OBAT. 20 . reticulum (mikrosom) dan di cytosol. Si. Saat ini terdapat 57 isoform CYP450 Yang telah diketahui, diantaranya adalah CYP1A2, CYP2C9, CYP2CI9, CYP2D6, dan CYP3A4. Selain itu,. A. Tujuan metabolisme obat adalah mengubah obat yang nonpolar (larut lemak) menjadi polar (larut air) agar dapat diekskresi melalui ginjal atau empedu. Proses tersebut berlangsung dalam organ pencernaan. Farmakologi memperlajari hal-hal sebagai berikut : Modul Farmakologi 2 • Aksi dari bahan kimia alam dalam tubuh • Asal dan sumber obat • Struktur kimia dan sifat fisik obat • Mekanisme aksi obat • Metabolisme dan ekskresi obat • Studi tentang aksi obat pada seluruh hewan, organ tertentu, jaringan dan sel, enzim, DNA, dan komponen. Diantaranya interaksi pada metabolisme obat (BNF 58, 2009). Sistem enzim metabolisme obat, terutama enzim oksidase dihati serta enzim hidrolase dihati dan plasma, berperan dalam mengubah senyawa lipofilik menjadi substrat untuk sistem konjugasi, dengan memasukkan gugus polar seperti COOH dan OH fenolik. Dikutip dari Healthline, berikut beberapa cara. Interaksi ini terjadi akibat meningkatnya aktivitas enzim hepatik yang terlibat dalam. Metabolisme utama simvastatin terjadi di hati dengan bantuan enzim CYP450 sub 3A4. Dari uji statistik t test tidak berpasangan, nilai CpSecara farmakologi, methylergometrine atau methylergonovine bekerja sebagai agen uterotonika untuk menghentikan perdarahan postpartum dan perdarahan akibat abortus dengan cara mempertahankan kontraksi otot uterus. dengan perubahan ini obat aktif umumnya diubah menjadi inaktif. Hidrolisis glukoronid yang di ekresi melalui empedu sehingga terjadi sirkulasi enterohepatik yang memperpanjang kerja obat ( kontrasepsi oral ) Pemberian antibiotika spektrum luas ( seperti : tetrasiklin, sulfonamide, ampisilin, kloramfenikol. Menilai atau menaksir efikasi dan keamanan obat 2. LAPORAN metabolisme obat. metabolisme obat: a. kehamilan, dan penyakit hati penyerta yang mendasari. Itu terjadi melalui reaksi enzimatik. Download Free PDF View PDF. FARMAKOKINETIK. , 2008). Asam urat merupakan hasil akhir metabolisme purin yang didapat dari. Kelarutan Senyawa dengan kelarutan yang sangat rendah (< 0,01 mg/ml) sudahPengetahuan metabolisme obat sangatlah penting untuk membuat keputusan terapetik yang tepat. Selain itu, pada umumnya obat. Metabolisme Obat pada proses absorpsi ini dapat teÙadi di hati melalui vena porta sebelum masuk ke sirkulasi sistemik, peristiwa int diberi istilah first-pass effect (metabolisme lir. Contohnya, pasien yang menjalani pengobatan tiroid atau pengencer. Download Now. Metabolisme sering disebut sebagai biotransformasi dan merupakan suatu istilah yang menggambarkan metabolisme obat. Metabolisme obat terdiri dari 2 jalur utama dari proses biokimia yang berbeda, yaitu metabolisme fase I dan fase II. Metabolisme obat sering juga disebut biotransformasi, metabolisme obat terutama terjadi dihati, yakni di mambran endoplasmic reticulum (mikrosom) dan dicytosol. Interaksi obat sering diklasifikasikan sebagai interaksi farmakodinamik termasuk yang mengakibatkan aditif atau efek farmakologis antagonis. dalam metabolisme obat-obatan. Tujuan metabolisme obat adalah mengubah. obat tersebut dengan protein plasma atau jaringan, dan hidrofobisitas dari obat tersebut (Mycek . Cara kerja obat dan metabolisme tubuh. tas pertarna). Obat-obatan hipnotik sedatif adalah istilah untuk obat-obatan yang mampu mendepresi sistem saraf pusat. Sebagian besar obat masuk melalui saluran cerna, dan hati terletak diantara permukaan absortif dari saluran cerna dan organ target obat dimana hati berperan sentral dalam metabolisme obat (Julita, 2012). Berikut adalah ciri-ciri metabolisme tubuh yang baik: Lebih Banyak Energi yang membuat kita bersemangat dalam menjalani aktivitas harian. 18 Tabel 33-6. Sedangkan kecepatan pengosongan lambung kecil akan terjadi peningkatan proses absorpsi obat bersifat basa. metabolisme karbohidrat, protein, lemak, vitamin dan obat-obatan (Ganong, 2008). Jelaskan tentang metabolisme zat toksik! Materi penunjang Farmakokinetika File. Di samping itu pemberian secara kronis obat-obat tertentu dapat pula merangsang metabolisme selanjutnya. Ukuran dosis 2. , 2007). Obat herbal biasanya berupa ekstrak bahan baku dari tanaman herbal (simplisia). Variasi struktur dan fungsi dari enzim tersebut dapat menyebabkan meningkatnya efek samping. Tempat metabolisme yang lain (ekstrahepatik) adalah : dinding usus, ginjal, paru, darah, otakPengertian umum metabolisme obat adalah mengubah senyawa yang relative non polar, menjadi senyawa yang lebih polar sehingga mudah di keluarkan dari tubuh. Setiap gangguan hati dapat menghambat fungsi normal tubuh. Farmakologi aspirin adalah sebagai obat antiinflamasi nonsteroid yang memiliki efek antiinflamasi dan antiagregasi platelet. mengalami efek samping obat. Metabolisme adalah semua reaksi kimia yang terjadi dalam organisme, termasuk yang terjadi pada tingkat sel. Di dalam usus obat akan mengalami absrobsi3. Ranitidin diserap dengan cepat pada pemberian per oral, namun melalui metabolisme lintas pertama yang ekstensif. Organ utama tubuh yang mematabolisme obat adalah hati. Lebih umum, metabolisme xenobiotik (Yunani: xenos. Sebagian besar beredar di dalam cairan, termasuk serebrospinal, kulit, sputum, paru, saliva, dan. Dengan perubahan ini obat aktif umumnya diubah. 09:30. 1995. obat bertambah. Farm, M. 1 Hemoprotein Yang Terdapat Dalam Tubuh Manusia Topik berikut ini akan memaparkan peranan beberapa hemoprotein penting yang berperan dalam mengatur metabolisme tubuh 1. Metabolisme obat. Tipe A. Jul 23, 2014. 12 Sebagian besar acetaldehyde yang terbentuk dari alkohol dioksidasi di heparMetabolit sekunder pada obat herbal. Metabolisme = Biotransformasi • Tujuan Metabolisme obat Mengubah obat yang nonpolar (larut lemak) menjadi polar (larut air) agar dapat diekskresi melalui ginjal atau empedu. A. darah, otak,. Sebuah studi yang dilakukan di Kroasia, dilaporkan sebanyak 27,07% terjadi reaksi yang tidak diinginkan. Metabolisme Asam Urat Gambar 2. . Sedangkan obat yang belum aktif, metabolisme fase I berfungsi mengubah obat inaktif menjadi aktif. Dengan perubahan ini obat aktif umumnya. Hambatan ataupun induksi enzim pada proses metabolisme obat terutama berlaku terhadap obat-obat atau zat-zat yang merupakan substrat enzim mikrosom hati sitokrom P450 (CYP). Penggolongan obat 1) Obat analgetika non narkotikadialami obat ketika obat masuk ke dalam tubuh manusia, yang terdiri atas proses absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi (Holford, 2012). Reaksi fase I dilakkan oleh enzim sitorkrom P450 (CYP) sebagai enzim pengoksidasi, dan merupakan. Pola cedera. Perbedaan proses reaksi metabolisme obat pada fase pertama dan fase kedua adalah…. Metabolisme obat terjadi terutama di hati, yakni di membran endoplasmic reticulum (mikrosom) dan di cytosol. Obat ini bekerja dengan cara menghambat biosintesis dinding sel mukopeptida. Karena fenobarbital merupakan salah satu obat golongan barbiturat, mekanismenya sama dengan barbiturat. Farmakokinetik mencakup 4 proses, yaitu proses absorpsi (A), distribusi (D), metabolisme (M), dan ekskresi (E). 6 . Metabolisme sebagian besar obat terjadi di dalam hatipenghambatan metabolisme, induksi metabolisme, dan perubahan aliran darah hepatik. Metabolisme obat sering juga disebut biotransformasi, metabolisme obat terutama terjadi dihati, yakni di mambran endoplasmic reticulum (mikrosom) dan dicytosol. Pada proses metabolisme sebagian obat diubah menjadi metabolit yang kurang mempunyai aktivitas farmakologik dan menjadi lebih polar (larut air) sehingga mudah untuk diekskresikan. (farmakologi dan terapi edisi revisi V. Metabolisme obat dan biotransformations adalah reaksi kimia yang bertanggung jawab untuk konversi obat menjadi produk lain (metabolit) dalam tubuh sebelum dan sesudah mereka telah mencapai situs mereka tindakan. Menganalisis efek obat analgetik dan Antipiretik 4. Hal ini menjadikan enzim CYP3A4 sebagai enzim yang paling banyak terlibat. Hati adalah organ penting yang bekerja terus menerus. Jenis obat selain NSAID yang diresepkan terlihat pada tabel 2. Struktur buku ini ini dibagi menjadi tiga bagian metabolisme yaitu: Bab I Metabolisme Karbohidrat, Bab II Metabolisme Protein dan Bab III Metabolisme Lemak. AbsorpsiAbsorpsi merupakan proses. Latar Belakang Metabolisme obat adalah mengubah obat yang nonpolar (larut lemak) menjadi polar (larut air) agar dapat diekskresi melalui ginjal atau empedu. Sebagai bagian utama metabolisme obat, hati berfungsi untuk mendetoksifikasi dan memfasilitasi ekskresi xenobiotik atau zat asing (obat atau bahan kimia asing) dengan mengubah secara enzimatik. 2 Metabolisme Obat Obat yang telah diserap usus ke dalam sirkulasi lalu diangkut melalui sistem pembuluh porta (vena porta), yang merupakan suplai darah utama dari daerah lambung usus ke hepar. Memahami perubahan ini dapat membantu memandu keputusan yang ditentukan. Sedangkan obat-obat yang dapat menghambat metabolisme (enzyme inhibator) akan meningkatkan kadar obat obyek sehingga terjadi efek toksik, termasuk kloramfenikol, fenilbutason, alopurinol, simetidin dan lain-lain. Fase ini meliputi selama obat diangkut ke organ yang ditentukan, setelah obat dilepas dari sediaan (Anief, 2007). Fenobarbital adalah antikonvulsan turunan barbiturat yang efektif dalam mengatasi epilepsi. Konsentrasi obat dalam darah atau plasma tergantung pada jumlah obat yang ada dalam tubuh serta seberapa luas obat itu didistribusikan 3. Rute-rute ini biasanya terdiri dari serangkaian. Menaksir kemungkinan terjadinya resiko atau bahaya dari zat pengotor 4. Pengertian Biotransformasi atau metabolisme obat ialah proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi di dalam tubuh dan dikatalis oleh enzim (Hinz, 2005) Metabolisme obat mempunyai dua efek penting yaitu: Obat menjadi lebih hidrofilik. Disamping itu, pada usia tua kejadian efek samping obat lebih banyak terjadi hal ini disebabkan karena semakin meningkatnya usia proses metabolisme akan semakin lambat sehingga clearance hepar, aktivitas enzimatik, dan ketersedian kofaktor endogen yang membantu metabolisme obat menurun (Reni dkk. Tempat metabolisme yang lain (ekstrahepatik) adalah : dinding usus, ginjal, paru , darah, otak dan kulit, juga di lumen kolon (oleh flora usus). Studi farmakokinetik pada manusia biasanya dilakukan ketika uji klinik fase 1 pada proses pengembangan obat. c. 138114045 Deriven Samurai T. Simetidin dan. Cedera hati karena obat (drug-induced liver injury,. Bayi (terutama neonatus) mempunyai metabolisme obat yang kurang baik karena seluruh organ dan sistem enzimnya belum sempurna. Umumnya, proses ini mengurangi atau menghilangkan. Beberapa obat-obatan diketahui dapat memperlambat metabolisme. Namun, terdapat sedikit perbedaan yang metabolisme diartikan sebagai reaksi yang terjadi pada senyawa endogen seperti enzim dan hormon,. Metabolisme obat adalah proses modifikasi biokimia senyawa obat oleh organisme hidup, pada. Contoh obat yang menunjukkan metabolisme lintas pertama yaitu aspirin dan lidokain. Nasib obat di dalam tubuh Pelakuan tubuh terhadap obat ada 4 proses : 1. mudah diekskresi ginjal,dalam hal ini menjadikannya lebih hidrofil. - warfarin). METABOLISME OBATI. Hati adalah organ tubuh yang menjdi tempat utama metabolisme obat karena mengandung enzim-enzim metabolisme dibanding organ lain. Metabolisme secara oral sebelum mencapai sirtkulasi umum disebut first pass effects atau eliminasi presistemik (Shargel, 2005). Obat yang masuk ke dalam tubuh melalui berbagai cara pemberian pada umumnya mengalami absorpsi, distribusi dan pengikatan untuk sampai di tempat kerja dan. 3 RESPON METABOLISME XENOBIOTIK Respon metabolisme xenobiotik dapat menguntungkan karena metabolit yang dihasilkan menjadi zat yang polar sehingga dapat diekskresi keluar tubuh. Interaksi farmakokinetik terjadi ketika suatu obat mempengaruhi absorbsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi obat lainnya sehingga meningkatkan atau. Hati mengandung lebih banyak enzim-enzim metabolisme dibanding organ lain Tempat metabolisme lain (ekstrahepatik) adalah di dinding usus, ginjal, paru, darah,. kurang dari 5 obat dan 32% mendapatkan ≥ 5 obat. Biotransformasi atau metabolisme obat ialah proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi di dalam tubuh dan dikatalis oleh enzim. Dengan GST dihambat,maka metabolisme obat lain akan berkurang sehingga meningkatkan ketersediaan hayatinya. Obat-obatan yang diberikan secara oral atau inhalasi menunjukkan bioavailabilitas kurang dari 100%. Selanjutnya senyawa mengalami konjugasi. Ini terutama dimetabolisme oleh sitokrom P450 (CYP) 3A4 dan merupakan inhibitor kuat CYP1A2, 2C9, 2D6 dan. Sesudah diabsorbsi, obat melewati hati dan mengalami metabolisme pintas awal. Konsentrasi plasma tertinggi dicapai 1-2 jam setelah konsumsi. 8 [Sumber : Prajapati,et al,2011] Gambar 2. Biotransformasi atau metabolisme obat ialah proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi di dalam tubuh dan dikatalis oleh enzim (Syarif,1995). koagulasi darah, penyimpanan besi, metabolisme obat (detoksikasi), dan fungsi sistem retikuloendotelial. Simvastatin bersifat lipofilik dan mudah berikatan dengan protein plasma. Metabolisme obat sering disebut biotransformasi. Penghentian obat penginduksi tersebut dapat. hilang. Dengan perubahan ini obat aktif umumnya diubah. REAKSI FASA 2 REAKSI FASA 1. Hati adalah organ tubuh yang merupakan tempat utama metabolisme obat oleh karena mengandung lebih banyak enzim-enzim metabolisme dibanding organ lain. Dasar Teori Obat yang masuk ke dalam tubuh mengalami reaksi modifikasi kimia atau disebut sebagai biotransformasi, istilah lain dari metabolisme. Metabolisme obat sering juga disebut biotransformasi, metabolisme obat terutama terjadi dihati, yakni di mambran endoplasmic reticulum (mikrosom) dan dicytosol. com - Metabolisme adalah bagian penting dari proses biologis di dalam tubuh. Aminah Dalimunthe : Interaksi Pada Obat Antimikroba, 2009interaksi obat pada fase metabolisme. Tempat metabolisme yang lain (ekstrahepatik) adalah pada dinding usus, ginjal, paru, darah, otak dan kulit, juga di lumen kolon (oleh flora usus).